داروسازی با عنوان ایزومری اکسیم از 2 (4 ترسیوبوتیل 1 سیکلوهگزنیل) 4 ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون

بررسی ایزومری در اکسیم حاصل از 2- (4- ترسیوبوتیل - 1- سیکلوهگزنیل)- 4- ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون دانلود رساله دکتری داروسازی با عنوان بررسی ایزومری در اکسیم حاصل از 2 (4 ترسیوبوتیل 1 سیکلوهگزنیل) 4 ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون

دسته بندی	داروسازی
فرمت فایل	word
حجم فایل	4066 کیلو بایت
تعداد صفحات فایل	168

چکیده:

هدف از انجام این پایان‌نامه سنتز اکسیم از 2ـ (4ـ  ترسیوبوتیل ـ 1- سیکلوهگزنیل)- 4ـ ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون و بررسی ایزومری‌های اکسیم تهیه شده می‌باشد. با توجه به اهمیت اکسیم‌ها در بسیاری از داروها و ترکیبات درمانی از جمله آنتی دوت سموم ارگانو فسفره و داروهای آنتی نئوپلاستیک، علف‌کش‌ها، ضد قارچ‌ها و قارچ‌کش‌ها و ... مبادرت به سنتز این واحدها نمودم.

ابتدا 4ـ ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون را در حضور (%40) KOH و اتانول رفلاکس نموده، سپس از حاصل بدست آمده در حضور هیدروکسیل آمین و هیدروکلراید و سدیم استات، اکسیم مربوطه بدست آمد. تمامی موارد توسط طیف‌سنجی IR، NMR . H، NMR . C13 مورد بررسی قرار گرفتند. و ایزومری اکسیم حاصله مورد بررسی قرار گرفت.

 

کلمات کلیدی:

بررسی ایزومری

ترسیوبوتیل

سیکلوهگزنیل

ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون

تلفیق شیمی آلی

داروسازی

 

مقدمه:

با پیدایش شیمی داروئی با تلفیق شیمی آلی سنتیتک، جنبه‌های فارماکلوژیک و اهداف بالینی به تحولی شگرف در علم داروسازی منتهی شد. تهیه ترکیبات رهبر توسط علم شیمی و تطبیق آن با مقاصد درمانی بوسیله مطالعات بالینی مسیر تحقیقات را به سمت تولید دسته‌های داروئی جدید سوق داده است. بی‌شک موفقیت علم پزشکی در سال‌های اخیر تا حد زیادی مرهون این کشفیات است. البته پیشرفت در این زمینه به دور از مشکلات نبوده و عدم هماهنگی واحدهای مختلف از جمله «بالینی» در پذیرش و استفاده از داروهای جدید و یا بهره‌مند نبودن از روش‌های کنترل‌ شده موانعی بر سر راه تحقیقات به حساب می‌آمدند.

پزشکی امروز جهت بکارگیری روش‌های مطلوب به داروهائی با طیف اثر انتخابی‌تر و  عوارض جانبی کمتر نیازمند است و این امر به جز در سایه تلاش‌های متخصصان شیمی داروئی محقق نخواهد شد، روندی که در تمام طول تاریخ علی‌رغم معضلات محدودیت‌ها و موانع بیشمار به همت دانشمندانی فرزانه به بهترین نحو پیش رفته و در آینده نیز تداوم خواهد یافت.

 

فهرست مطالب

عنوان             صفحه

خلاصه فارسی

مقدمه 1

فصل اول: کلیات

1-1- اکسیم‌ها و کاربرد آنها 2

1-1-1- اثر اکسیم به عنوان آنتی دوت 4

الف) ساختار شیمیائی و ویژگی اکسیم‌ها 11

ب) فارماکوکینتیک اکسیم‌ها 14

ج) سمیت اکسیم‌ها 15

د) خاصیت فعالیت بخشی مجدد در In- Vitro 17

هـ) خاصیت احیاکنندگی در In-Vivo 20

و) اثربخشی درمانی اکسیم‌ها 25

ز) توصیه‌های بالینی 30

1-1-2- اثر اکسیم‌ها به عنوان آنتی دوت سموم ارگانو فسفره 32

الف) مکانیزم عمل آفت کش‌های ارگانو فسفره 32

ب) تابلوی بالینی مسمومیت با آفت کش‌های ارگانو فسفره 34

ج) درمان مسمومیت با آفت کش‌های ارگانو فسفره 37

1-1-3- اکسیم با کاربرد علف‌کش 38

1-1-4- اثر ضد قارچی اکسیم‌ها 39

الف) معرفی قارچ‌ها 39

ب) شیمی درمانی بیماری‌های قارچی 41

ج) آزول‌های ضد قارچ 43

د) فارماکوفور آزول‌های ضد قارچی 44

هـ) مکانیزم اثر آزول‌ها 48

و) طراحی آزول‌های جدید ضد قارچ  (آنالوگ های اکسی کونازول) 51

1-1-5- اثر اکسیم در درمان بیماری انگلی لشمانیوز 55

1-1-6- ترکیبات آنتی‌بیوتیک با ساختار اکسیم 57

الف) تعریف آنتی‌بیوتیک‌ها 57

ب) منابع آنتی‌بیوتیک‌ها 60

ج) مکانیزم اثر آنتی‌بیوتیک‌ها 60

د) آنتی‌بیوتیک‌های بتالاکتام 63

1-1-7- اثر اکسیم در درمان بیماری آلزایمر 67

الف) علت‌شناسی بیماری آلزایمر 68

ب) درمان بیماری آلزایمر 68

1-1-8- مشتقات اکسیم با خاصیت ضد تشنج 70

الف) فیزیوپاتولوژی صرع 72

ب)اتیولوژی صرع 74

ج) دارو درمانی صرع 75

1-1-9- مشتقات اکسیم با خاصیت مهار کنندگی پمپ سدیم ـ پتاسیم 78

1-1-10- اکسیم با خاصیت مهارکنندگی آنزیم Cytp450 79

فصل دوم: بخش نظری

2-1- تلاش برای سنتز 2-(4-ترسیوبوتیل-1- سیکلوهگزنیل)-4- ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون از 4- ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون 81

2-1-1- روش سنتز 2-(4- ترسیوبوتیل-1-سیکلوهگزنیل)-4-ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون از 4- ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون در محیط اسیدی 82

2-1-2- روش سنتز 2-(4- ترسیوبوتیل-1-سیکلوهگزنیل)-4-ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون از 4- ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون در محیط اسیدی با حلال تولوئن82

2-1-3- روش سنتز 2-(4- ترسیوبوتیل-1-سیکلوهگزنیل)-4-ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون از 4- ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون در محیط بازی 83

2-1-4- روش خالص سازی کتون سنتز شده 84

الف) انتخاب حلال 85

ب) انحلال 86

ج) صاف کردن محلول داغ 87

د) تبلور 87

هـ) صاف کردن 88

و) خشک کردن بلور‌ها 89

2-2- تلاش برای سنتز اکسیم از 2-(4- ترسیوبوتیل-1- سیکلوهگزنیل)-4-ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون 90

3-1- روش سنتز 2-(4- ترسیوبوتیل-1-سیکلوهگزنیل)-4-ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون از 4- ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون در محیط بازی 91

3-2- عمل جداسازی کتون مورد نظر توسط کریستال‌گیری مجدد 92

3-3- طیف‌های کتون سنتز شده 95

3-4- بررسی و نتیجه گیری 106

3-5- تلاش برای سنتز اکسیم از کتون ساخته شده در مرحله 3-1- 107

3-6- عمل جداسازی اکسیم مورد نظر توسط کریستال‌گیری مجدد 108

3-7- طیف‌های اکسیم سنتز شده 110

روش سنتز 2- (4- ترسیوبوتیل-1- سیکلوهگزنیل)-4- ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون از 4- ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون در محیط 117

3-8- بررسی و نیتجه‌گیری 145

خلاصه انگلیسی 150

منابع 164